威而鋼(Viagra)為什麼叫威而鋼

威而鋼」是臺灣的譯名,英文名 Viagra,由兩個英文單詞組成: Vigor (朝氣蓬勃)+ Niagara (尼加拉大瀑布的壯麗景色),學名是 sildenafilcitrate。其中一種口服藥能克服陽痿障礙,由美國輝瑞藥廠於1996年發明製造,並申請美國專利。1998年4月初,威而鋼在美國上交所上市,掀起了一股熱潮。3個禮拜之內,醫生就開出了12,000張處方藥,打破處方藥的記錄,堪稱醫學史上最成功的處方藥。威而鋼官網

在1950年代,墨西哥的 Syntex公司研製出口服避孕藥。Syntex公司創始人是美國賓州大學的化學助理教授馬克爾(Russel Marker),他從墨西哥野生甘薯中提取的黃體酮激素(progesterone,簡稱 progestin,屬女性荷爾蒙)可以阻止女性排卵。威而鋼心得隨後,翟若適(Carl Djerassi)無意地用化學方法合成19- norprogesterone類黃體酮,但黃體酮並不穩定,必須用打針的方法將藥劑直接進入血液循環系統才能起作用。它們開始尋找穩定且可口服的替代物,從而發現了高穩定性、高藥效的合成黃體素。威而鋼 威爾剛

現在口服避孕藥通常包含兩種女性激素:類黃體激素和雌性激素。這類藥物不僅可以阻止女性排卵,而且還可以提高子宮頸粘液的粘度,阻止卵子的輸送,從而實現避孕。威而鋼功效

奇幻

威而鋼是在1996年由輝瑞藥廠在英國肯特研究中心研製出來的,共有100人參加,但是為了方便起見,只在申請中注明了杜恩(Peter Dunn)和伍德(Albert Wood)2人。最初,輝瑞制藥公司的研究人員是意外發現威而鋼可以治療陽痿疾病,最初用於治療心絞痛。早洩

在藥物學上,威而鋼是磷二酯酶(phosphodiesterase,簡稱 PDE)的抑制劑, PDE具有分解環狀單磷酸鳥嘌呤核苷(cyclic guanosine monophosphate,簡稱 cGMP)的作用, PDE可以將肌肉細胞內的鈣離子帶到外側,從而使肌肉舒張。所以“威而鋼”具有舒張肌肉的作用,從理論上講可以治療心絞痛。但是在心髒肌肉發現 PDE是第三類型PDE-3,而“威而鋼”對PDE-3的功能沒有起到很好的作用,臨床試驗中發現PDE-3並非治療心絞痛病的良藥。威爾剛有副作用嗎

但是,在試驗用藥的患者中,卻有很多男性病人報告了藥物的一個副作用:容易勃起,而且很多試用者都不願意退還過量的藥物。輝瑞藥廠靈機一動,轉移陣地,進一步試用以治療陽痿,造福不舉男性,沒想到一炮而紅。威爾剛

在研究和開發口服避孕藥方面做出了巨大貢獻的翟若適,被譽為“口服避孕藥之父”。生於奧地利維也納,後隨母親移居美國,22歲在威斯康辛大學獲得化學博士學位,後進入 Bouba制藥廠工作,1949年被派往墨西哥城的 Syntex公司研發皮質酮(一種類固醇激素)。威爾剛屈臣氏

他的另一個目標是開發皮質酮類化合物(estradiol,比 estrogen多一種醇基),用於治療女性絕經期不適。但是,在合成雌二醇時,無意地合成了一種類似黃體酮的19- norprogesterone,後來合成了具有高藥效的口服合成黃體素。“當我來到 Syntex時,並沒有任何開發口服避孕藥的計畫,”翟若適曾表示,一切都是偶然發生的。現在,合成黃體素仍占口服避孕藥市場的大部分。威爾剛哪裡買

研究開發威而鋼

性無能是指不能性無能或舉而不剛,必須有足夠的血液流入陰莖,才能使陰莖漲大、充血。威而鋼的藥理作用是增加流向陰莖的血液流量,這樣,當陽痿障礙的男性在性興奮時,他可以使他重新振作起來,這樣他的性生活又恢復萎縮。

在進一步追蹤和分析之後,輝瑞制藥公司的研究人員發現,集中分佈在陰莖上的 PDE是專門用於分解 cGMP的第五類(PDE-5)。這就是說,PDE-5的作用就是破壞 cGMP,特別是PDE-5在男性性高潮後或性喪失之後,陰莖的萎縮正是PDE-5的作用。PDE-5是「威而鋼」發威的原動力,患陽痿的男性由於體內 cGMP不足,無法抵擋PDE-5的破壞分解,因此無法有足夠的充血來做勃起狀。陰莖海綿體組織中有一個固定的 cGMP受體,而正常男性有足夠數量的 cGMP促進勃起威而鋼副作用

在化學上,威而鋼與 cGMP非常相似,可以將欺騙與PDE-5結合混為一談。PDE-5啟動中心被佔據,便不能做分解 cGMP的工作,這樣魚目混珠的技能使得陰莖有足夠的 cGMP,並使陰莖的平滑肌保持長期的舒張充血狀態。威爾剛

喝彩的聲音

鋼能“拯救”陽痿的男人或舉而不堅的男人,是偶然發現他們重新振作起來的。根據數據顯示,威而鋼在美國上市後(1999~2001)3年內,其年銷售額均超過10億美元。2003年,美國依萊麗麗(Eli Lilly)制藥廠和德國拜耳制藥公司(Bayer AG)藥廠分別推出犀利士(Cialis,學名 Tadafil)和樂威壯(Levitra,學名 Vardenafil)兩種治療陽痿的藥物。上述三種治療陽痿藥物的藥理作用大致相同,但是犀利士和樂威壯的作用不同,比如,犀利士服用後可以迅速勃起(30分鐘),而且在性欲消失的情況下還可以維持二十幾小時。威而鋼心得

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